Produsen
|
GlaxoSmithKline
|
Komposisi
|
Azathioprine
|
Indikasi
|
Pengobatan pada
pasien yang menerima transplantasi organ, Hepatitis aktif kronik, Arthritis
rheumatoid berat yang tidak berespon terhadap obat lain, Lupus eritematosus
sismetik, Dermatomisitis, Pemfigus vulgaris, Poliateritis nodosa, Anemia
hemolitik yang didapat, Purpura trombositopenia idiopatik, Pioderma
gangrenosum
|
Dosis
|
Kondisi autoimun : 1-3 mg/kg/hr (50-100 mg),
disesuaikan dengan respon pasien.
Pada arthritis
reumatoid, IMURAN diberikan dalam dosis tunggal atau terbagi 2x/hari. Dosis
dapat dinaikkan setelah 6-8 minggu terapi, dan selanjutnya dengan interval 4
mingguan. Dosis dinaikkan hanya bila respon pasien kurang memuaskan dan tidak
ada tanda toksisitas. Efek terapi biasanya dicapai dalam beberapa minggu,
namun bila dalam 12 bulan tidak ada perbaikan, obat dapat dihentikan dengan
penurunan dosis secara bertahap.
Supresi reaksi penolakan transplantasi :
Dosis awal IMURAN 3 s/d 5 mg/kg
kemudian dosis maintenance 1-3 mg/kg/hr , disesuaikan dengan respon pasien.
IMURAN biasanya
diberikan dalam dosis tunggal harian, dimulai pada hari dilakukan
transplantasi. Bila reaksi penolakan terhadap organ tetap berlangsung, dosis
IMURAN tidak boleh dinaikkan hingga mendekati toksik karena akan
mengakibatkan gangguan fungsi hematologik berat dan fungsi organ lainnya.
Pada pasien dengan
gangguan fungsi ginjal, dosis harus disesuaikan, lebih rendah dari yang
biasa,
|
Over dosis
|
Dosis lethal LD50
dari IMURAN pada tikus adalah sekitar 2500mg/kg dosis tunggal. Dosis yang
sangat besar dari obat ini akan menyebabkan hipoplasia sumsum tulang,
perdarahan, infeksi dan kematian.
Sekitar 30% IMURAN
akan berikatan dengan protein serum dan kurang lebih 45% dapat dibuang
melalui hemodialisis selama 8 jam. Pernah ada satu kasus keracunan dilaporkan
pada pasien dengan transplantasi ginjal. Pasien tersebut mengkonsumsi dosis
tunggal IMURAN hingga 7500 mg. Efek toksik yang segera muncul meliputi
nausea, muntah dan diare lalu diikuti leukopenia ringan, dan gangguan fungsi
hati ringan. Kadar sel darah putih, SGOT dan bilirubin, kembali normal, 6 jam
pasca overdosis.
|
Pemberian obat
|
Diberikan per oral.
Lebih dianjurkan
untuk diberikan pada saat atau sesudah
makan untuk mengurangi rasa tidak nyaman pada saluran cerna.
Sebaiknya
dikonsumsi secara teratur dan pada jam yang sama
Pada arthritis,
biasanya dibutuhkan waktu 2 bulan hingga keluhan benar-benar hilang. Beritahu
dokter bila kondisi tidak membaik setelah 3 bulan penggunaan.
|
Kontraindikasi
|
Hipersensitif
terhadap azathioprin dan 6-merkaptopurin.
Hamil.
|
Perhatian
|
Lakukan monitor
pendahuluan terhadap kerusakan hati atau ginjal yang berat. Hamil. Lanjut
usia (monitor terhadap hitung lekosit)
|
Efek Samping
|
Efek samping IMURAN
terutama pada sistem hematologik dan saluran cerna. Gejala yang ditemukan
meliputi : Depresi sumsum tulang, hematopoiesis, makrositosis. Mual, muntah,
anoreksia, alergi, ikterus kolekstatik. Berat ringannya efek samping ini
tergantung dosis serta kondisi penyakit yang mendasari.
|
Interaksi Obat
|
Alopurinol
menghambat metabolisme IMURAN (azathioprine). Bila IMURAN digunakan bersamaan
dengan allopurinol, maka dosis IMURAN harus disesuaikan 1/3 hingga 1/4 dari
dosis biasa. Obat lain yang juga menghambat metabolisme IMURAN adalah
golongan aminosalisilat.
Imuran menurunkan
blokade neuromuskular dari obat kurare dan tubokurarin; menimbulkan efek
potensiasi terhadap suksinikolin; menghambat efek antikoagulan dari warfarin.
Tidak boleh diberikan bersama dengan penislamin, kotrimoksazol dan katopril
|
Kemasan
|
Tab 50 mg x 100
|
Kategori Kehamilan
|
|
Kategori ATC
|
L04AX01 -
Azathioprine, other immunosupressants
|
Info Tambahan
|
Obat IMURAN
mengandung zat aktif Azathioprine, merupakan obat imunosupresan dan
antimetabolit yang digunakan pada transplantasi organ dan penyakit-penyakit
autoimun. Selain azathioprine, IMURAN juga mengandung zat yang tidak aktif
seperti laktosa, magnesium stearate, pati kentang, povidone dan asam stearat.
Azathioprine awalnya
disintesis sebagai obat kanker dan pro drug dari merkaptopurine pada tahun
1957. Telah digunakan sebagai imunosupresan kurang lebih selama 50 tahun.
IMURAN merupakan
turunan imidazolyl dari 6-mercaptopurine sehingga sebagian besar efek
biologisnya menyerupai obat induk. Obat ini bekerja dengan cara
mengintervensi proses replikasi DNA dalam sel dan memblok sintesis purin,
sehingga menghambat proses replikasi sel. Sel-sel yang sering melakukan
proses replikasi diantaranya adalah sel-sel imun seperti limfosit B dan T,
olehnya menjadi paling terkena efek dari obat ini.
IMURAN diabsorpsi
dengan baik pada pemberian oral. Kadar
serum maksimum tercapai 1-2 jam pasca ingesti oral dan waktu paruh adalah
sekitar 5 jam. IMURAN dimetabolisme menjadi 6-mercaptopurine dan keduanya
dibuang dari darah dengan cepat melalui proses metilasi di eritrosit dan
hepar. Azathioprine dan mercaptopurin akan ditemukan dalam urin, 8 jam
setelah setelah dikonsumsi per-oral.
|