ACTILYSE (G)

Produsen Boehringer Ingelhim
Komposisi Alteplase - suatu Recombinant tissue type plasminogen activator (aktivator plasminogen jenis jaringan rekombinan)
Indikasi Actilyse mengandung alteplase sebagai bahan utama. Alteplase  merupakan obat yang tergolong agen trombolitik yang bekerja dengan cara menguraikan bekuan darah yang ada dalam pembuluh darah. Bekuan darah ini dapat menyebabkan kurangnya suplai oksigen ke jaringan dan menyebabkan nekrosis yang berujung pada morbiditas dan bahkan kematian.
obat-actylise-mengandung-alteplase-sebuah-fibrinolitik-dan-trombolitik

Actilyse digunakan sebagai terapi pada sejumlah kondisi penyakit yang dapat menyebabkan pembentukan bekuan darah di dalam pembuluh darah seperti :
  • Serangan jantung (infark miokard), emboli paru , stroke akibat sumbatan dalam arteri otak (stroke iskemik akut). 
  • Pada infark miokard akut. 
  • Emboli pulmonal (sumbatan dalam arteri paru) masif akut dengan hemodinamik yang tidak stabil. 
  • Stroke iskemik akut (sumbatan arteri otak)
Dosis Infark miokard
  • Oleh karena actilyse dalam dosis utuh 150 mg pada penderita infark miokard akut dapat menyebabkan  efek samping perdarahan intrakranial, maka pemberian yang tepat adalah dengan cara infus terakselerasi bertahap.  
  • Pasien dengan BB > 65 kg Dosis yang dianjurkan adalah maksimal 100 mg dengan dosis awal 15 mg (bolus intravena), dilanjutkan 50 mg infus intravena selama 30 menit pertama, lalu kemudian 35 mg selama 60 menit berikutnya (dosis maksimal tercapai).  
  • Pasien dengan BB < 65 kg Dosis yang dianjurkan adalah maksimal 50 mg dengan dosis awal 15 mg (bolus Intravena) dilanjutkan infus intravena 0.75 mg/kg BB selama 30 menit berikutnya (dosis jangan melebihi 50 mg), lalu kemudian 0.5 mg/kg secara infus intravena selama 60 menit (jangan melebihi 35 mg). 
  • Rejimen terapi infus 3 jam :  Dosis yang dianjurkan 100 mg dimulai 10 mg sebagai bolus IV, kemudian 50 mg infus IV selama 1 jam pertama, diikuti 10 mg selama 30 menit sampai dosis maksimal 100 mg tercapai selama 3 jam (maksimal 1,5 mg/kgBB). Pada pasien dengan berat badan <65 kg, dosis yang digunakan 1,25 mg/kg BB diberikan selama 3 jam.  
Emboli paru
  • Dosis yang direkomendasikan adalah 100 mg diberikan secara intravena selama 2 jam. Cara pemberian 10 mg sebagai bolus IV selama 1-2 menit, lalu 90 mg sebagai infus IV selama 2 jam. 
  • Pada pasien dengan BB < 65 kg Maksimal dosis : 1.5 mg/kgBB. 
  • Bila di penghujung atau beberapa saat setelah terapi ditemukan partial thromboplastin time (ptt) ataupun thrombin time (tt) meningkat 2 kali nilai normal, maka  terapi dengan heparin (bila perlu) dapat dilakukan. 
Stroke iskemik akut
  • Dosis yang dianjurkan 0.9 mg/kg BB (dosis total tidak boleh lebih dari 90 mg) secara infus intravena selama 60 menit dengan 10% dosis total diberikan sbg bolus IV awal. Terapi mulai diberikan secepatnya dalam waktu 3 jam sejak timbulnya gejala. 
  • Oleh karena belum ada  penelitian mengenai keamanan dan kemanjuran obat ini bila diberi bersamaan dengan asetil salisilat dan atau heparin da;am 24 jam pertama sejak gejala muncul, maka pemberian obat-obat tersebut jangan dilakukan hingga 24 jam pasca terapi dengan actilyse selesai. Namun bila terpaksa harus menggunakan heparin juga, maka dosis heparin jangan lebih dari 10.000 IU/hari secara subkutan. 
  • Actilyse tidak dianjurkan sebagai terapi pada pasien stroke iskemik akut anak dan berusia >80 tahun
Over Dosis Pada kondisi overdosis, dapat terjadi penurunan kadar fibrinogen dan komponen pembekuan lainnya yang signifikan secara klinis. Pemberian actylise harus segera dihentikan. Pada sebagian besar kasus, setelah penghentian obat, faktor-faktor pembekuan tersebut dapat beregenerasi kembali secara fisiologis. Namun, bila terjadi perdarahan, direkomendasikan pemberian infus fresh frozen plasma ataupun fresh blood, dan jika perlu dapat diberikan juga antifibrinolitik sintetik.
Pemberian obat Pemberian hanya melalui intravena
Kontraindikasi
  • Diastesis hemoragik; perdarahan intrakranial termasuk perdarahan subaraknoid
  • Mendapat terapi antikoagulan oral
  • Mendapat tindakan bedah mayor atau trauma yang signifikan dalam 3 bulan terakhir
  • Menderita stroke atau kerusakan sistem saraf pusat lainnya
  • Hipertensi arterial berat dan tak terkontrol
  • Riwayat resusitasi kardiopulmoner yang berkepanjangan atau traumatik (>2 menit), 
  • Persalinan obstetrik
  • Pungsi pembuluh darah non kompresibel yg belum lama dilakukan
  • Perdarahan retinopati
  • Endokarditis bakterial
  • Perikarditis
  • Pankreatitis akut 
  • Menderita penyakit Gastro Intestinal ulseratif dalam 3 bulan terakhir
  • Aneurisma arterial, malformasi arteri/vena; neoplasma dengan meningkatnya risiko perdarahan; gangguan fungsi hati berat. 
  • Menderita gejala serangan stroke iskemik yang berlangsung >3 jam sebelum pemberian infus atau onset timbulnya gejala tdk diketahui
  • Perbaikan stroke iskemik akut yg cepat atau ringan
  • Kejang pada saat onset stroke
  • Pemberian heparin dalam waktu 48 jam sebelum terjadinya onset stroke dgn peningkatan waktu tromboplastin parsial yg teraktivasi.
  • Jumlah trombosit <100000/mm3; TD >185/>110 mmHg; glukosa darah <50 atau >400 mg/dL. 
  • Tidak diindikasikan untuk mengatasi stroke akut pada kelompok anak & remaja <18 thn atau dewasa >80 thn.
Perhatian
  • Hanya dapat diberikan oleh tenaga yang ahli dan berpengalaman dan memiliki alat yang memadai untuk memonitor penggunaan dan resusitasi (bila terjadi perdarahan). 
  • Oleh karena efek sampingnya yang utama adalah perdarahan, maka petugas harus memperhatikan dengan seksama kemungkinan tindakan, penggunaan alat dan bagian tubuh pasien yang rentan terjadi perdarahan. 
  • Dosis Actilyse >100 mg  jangan diberikan pada pasien dengan infark miokard akut dan emboli pulomonar dan > 90 mg pada pasien dengan strok iskemik akut.
Efek Samping
  • Efek samping utama adalah perdarahan (baik superfisial atau internal pada saluran cerna, saluran urogenital, retroperitoneum, ataupun pada sistem saraf pusat, dan perdarahan pada organ parenkimatosa).
  • Embolisasi kristal kolesterol atau embolisasi trombotik.
  • Mual muntah Ekimosis.
  • Epistaksis 
  • Aritmia reperfusi 
  • Penurunan tekanan darah yang drastis 
  • Peningkatan temperatur tubuh 
  • Reaksi anafilaksis (alergi)
Interaksi Obat
  • Antikoagulan, kumarin , penghambat agregasi platelet heparin dan obat lain yang mempengaruhi koagulasi dapat meningkatkan risiko perdarahan.
  • ACE inhibitor
  • Nitrat (misal : nitrogliserin, isosorbid dinitrat) dapat menurunkan efektivitas alteplase
Kemasan Vial 50 mg
Kategori Kehamilan Kategori C :  Obat hanya dapat diberikan bila manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risiko terhadap janin. Studi pada hewan coba menunjukkan ada efek samping pada janin (efek teratogenik atau embroisidal atau lainnya) dan tidak ada studi yang terkontrol pada wanita, ataukah  studi pada wanita dan hewan coba tidak dapat dilakukan.
Kategori ATC B01AD02 - Alteplase
Info Tambahan Bahan aktif dari Actilyse adalah alteplase, aktivator plasminogen jenis jaringan rekombinan. Merupakan glikoprotein yang mengaktifkan secara langsung plasminogen menjadi plasmin.
mekanisme-kerja-alteplase-sebagai-fibrinolisis

Ketika diberikan IV, alteplase masih relatif tidak aktif dalam sistem peredaran darah. Setelah terikat fibrin, barulah alteplase diaktifkan, merangsang konversi plasminogen menjadi plasmin yang selanjutnya mengarah ke penghancuran bekuan fibrin.