PEDIACEL (G) - vaksin

Produsen
Sanofi Pasteur

Komposisi
Kandungan Aktif :
Diphtheria Toxoid 15 Lf
Tetanus Toxoid 5 Lf
Pertussis aseluler
Pertussis Toxoid (PT) 20 µg
Filamentous Haemagglutinin (FHA) 20 µg
Pertactin (PRN) 3 µg
Fimbriae Types 2 and 3 (FIM) 5 µg
Vaksin Poliomyelitis inaktif :
Tipe 1 (Mahoney) 40 D-antigen unis + Tipe 2 (MEF1) 8 D-antigen unit + Tipe 3 (Saukett) 32 D-antigen unit
Purified Polyribosylribitol Phosphate Capsular
Polysaccharide (PRP) dari Haemophilus influenzae tipe b terikat kovalen pada 18-30 µg protein Tetanus 10 µg

Kandungan lain :
Excipients (vehikulum)
Aluminum Phosphate (adjuvant) 1.5 mg
2-phenoxyethanol 0.6% v/v
Polysorbate 80 ≤0.1% w/v

Residu proses pembuatan :
Bovine serum albumin, neomycin, polymyxin B, streptomycin, formaldehyde and glutaraldehyde

Indikasi
Imunisasi difteri, tetanus, pertusis, poliomielitis, & H Influenza tipe Binvasif untuk anak usia 2 bln-7 tahun

Dosis
Imunisasi Primer 0.5 ml 1x scr inj IM pd bln ke 2, 4,6 dan 18 pada anterolateral paha atas atau otot deltoid

Pemberian obat
Injeksi intaramuskular pada anterolateral paha atas atau deltoid
Kocok vial hingga tercampur merata sebelum digunakan

Kontraindikasi
Alergi terhadap komponen vaksin ini

Perhatian
Tidak boleh diberikan pada daerah bokong, pembuluh darah atau melalui intradermal.
Jangan diberikan pada anak dengan kondisi neurologik progresif, perlahan atau tidak stabil.
Pasien dengan episode hipotonik/hiporesponsif sesudah pemberian vaksin yang mengandung pertusis sebelumnya

Efek Samping
Kemerahan, perlunakan, pembengkakan pada daerah injeksi, demam, rewel, kurang nafsu makan, muntah, mutah mengantuk, iritabilitas

Interaksi Obat
Obat Imunosupresan dan obat kanker

Kemasan
Pre filled syringe 0.5 ml dan Vial

Kategori Kehamilan
C

Kategori ATC

Info Tambahan
Diphteria : Strain dari C. diphtheriae yang menghasilkan toksin diphtheria dapat menyebabkan penyakit yang berat  dan mematikan, dengan karakteristik inflamasi membranosa pada saluran nafas atas. Toxin selanjutnya dapat merusak otot jantung dan sistem saraf. 
vaksin-pediacel-diptheria-tetanus-pertussis-poliomyelitis-haemophils-influenzae

Proteksi terhadap C. diphtheriae adalah dengan memicu tubuh menghasilkan antibodi terhadap toksin tersebut. Diketahui bahwa kadar serum dari antitoksin diphteriaesekurang-kurangnya 0.1 IU/mL, sudah cukup memberi perlindungan. Bila kadarnya mencapai 1.0 IU/mL, maka efek perlingdungannya berlangsung dalam jangka panjang. 

Tetanus : Tetanus merupakan penyakit infeksi akut dan fatal, disebabkan neurotoksin yang sangat poten yang dihasilkan C. tetani. Toksin tetanus akan menyebabkan disfungsi saluran nafas disertai spasme dan kekakuan sistem muskuloskeletal. Proteksi terhadap C. tetani adalah melalui antibodi penetral toksin tetanus tersebut. 

Kadar antibodi tetanus yang dibutuhkan adalah minimal 0,01 IU/mL dan untuk perlindungan jangka panjang, kadar 1.0 IU/mL sudah cukup. Pada uji klinik di Kanada, pasca pemberian 4 dosis PEDIACEL®, 100% (N = 300), anak-anak yang tekah diimunisasi mendapatkan kadar antitoksin diphteriae dan tetanus, minimal 0.01 IU/mL hingga 0.1 IU/mL dalam darahnya. Kadar ini menurun secara bertahap namun memberikan perlindungan hingga 10 tahun lamanya.  Direkomendasikan dilakukan booster setiap 10 tahun. 

Pertussis (batuk rejan) merupakan infeksi saluran nafas disebabkan B. pertussis. Bordatella pertussis merupakan bakteri coccobacilus gram negatif, mengandung beberapa komponen aktif,  yang berperan dalam patogenesis dan perjalanan penyakit.

Mekanisme proteksi terhadap infeksi B. pertussis ini belum difahami dengan baik. Namun dalam sebuah uji klinik di Swedia selama 1 tahun, komponen pertussis dalam PEDIACEL® (yakni, PT, FHA, PRN dan FIM), telah menunjukkkan kemampuan mencegah infeksi pertussis pada balita dengan efikasi hingga 85,2%. 

Poliomyelitis: Vaksin poliomyelitis inaktif akan menginduksi tubuh menghasilkan antibodi terhadap setiap tipe poliovirus. Sebuah studi klinik PEDIACEL® pada 300 anak di Kanada menunjukkan bahwa, pasca selesainya 4 dosis, lebih dari 99.7% mencapai kadar antibodi yang memberikan efek proteksi terhadap infeksi virus polio tipe 1,2 dan 3. 

Haemophilus influenzae Tipe b : Aktivitas bakterisidal terhadap Hib terlihat dalam serum pasca diberikan imunisasi dengan vaksin Hib terkonjugasi. Pada kelompok anak usia ≥24 bulan, titer antibodi terhadap kapsul polisakarida H. influenzae (anti-PRP) adalah  ≥0.15 µg/mL, setelah mendapat vaksin PEDIACEL. Titer antibodi  ≥1.0 µg/mL terkait dengan perlindungan selama sekurang-kurangnya 1 tahun. Pada uji klinik terhadap 300 anak di Kanada, 4 dosis vaksin PEDIACEL®, 99% mencapai titer antibodi protektif ≥1.0 μg/mL.

TRAMUS (G)


Produsen
Dexa Medica
Komposisi
Atracurium Besylate
Indikasi
  • Tambahan untuk anestesi umum
  • Untuk memudahkan ventilasi mekanik pada pasien ICU dan operasi
  • Untuk membuat relaksasi otot  sebelum pembedahan
tramus-atracurium-besylate-obat-pelumpuh-otot
Dosis
IntraVena Dewasa dan anak > 2 tahun
  • Dosis yang dianjurkan 0.3-0.6 mg/kg pada sebagian besar pasien.
  • Intubasi endotrakeal 0.5-0.6 mg/kg dalam waktu 90 detik. Intubasi dapat dilakukan pada menit 2-5 dengan efek maksimum lumpuh otot respirasi dicapai dalam 3-5 menit pasca injeksi.
  • Dosis tambahan untuk anestesi total 0.1-0.2 mg/kg. diberikan terus menerus
  • Penyakit kardiovaskular. Dosis awal 0.3-0.4 mg/kg  diberikan dengan lambat lebih dari 60 detik. 
  • Pasien ICU awal 0.3-0.6 mg/kg IV bolus. Dosis pemeliharaan 11/13 mcg/kg/mnt (0.65-0.78 mg/kg/jam) diberikan terus menerus. Kec min 4.5 mcg/kg/mnt (0.27 mg/kg/jam). Kecepatan maksimal 29.5 mcg/kg/mnt (1.77 mg/kg/jam).
  • Dosis dikurangi pada dengan penyakit neuromuskular, gangguan elektrolit dan kondisi karsinomatosis yang memiliki efek potensiasi ataupun kesulitan rekoveri dari blok neuromuskular.
IntraVena Pediatri 1 bulan - 2 tahun
  • Dosis awal 0.3-0.4 mg/kg direkomendasikan pada bayi usia 1 bulan hingga 2 tahun yang mendapat anestesia dengan halotan. Dosis pemeliharaan sedikit lebih tinggi diabndingkan pasein dewasa.
Over Dosis
Dosis TRAMUS yang berlebihan akan (atracurium besylate) meningkatkan  efek farmakologinya. Overdosis akan meningkatkan risiko pelepasan histamin dan efek kardiovaskular, terutama hipotensi.

Jika terjadi overdosis dan timbul gejala kardiovaskular maka tindakan yang dapat diambil meliputi pengaturan posisi tubuh, pemberian cairan, dan gunakan obat vasopressor bila diperlukan. Jalan nafas harus dijaga tetap intak dengan bantuan nafas baik secara manual maupun mekanik tetap diberikan.

Durasi blok neuromuskular dapat berlangsung lebih lama pada overdosis. Stimulatoor saraf tepi dibutuhkan untuk memonitor rekoveri. Rekoveri mungkin dapat dipercepat dengan pemberian obat anticholinesterase seperti neostigmine, edrophonium, atau pyridostigmine, dikombinasikan dengan obat antikolinergik seperti atropine atau glycopyrrolate. 
Pemberian obat
  • Injeksi intravena. 
  • Jangan berikan obat sebelum pasien tidak sadar agar tidak terjadi kepanikan.
  • Jangan berikan TRAMUS secara intramuskular karena dapat memicu reaksi inflamasi.
Kontraindikasi
TRAMUS (atracurium besylate) dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki alergi terhadap kandungan aktif maupun tambahannya seperti benzyl alcohol.
Perhatian
  • Penggunaan hanya jika terdapat fasilitas anestesi umum, fasilitas intubasi endotrakeal & ventilasi buatan. 
  • Tidak untuk diberikan secara IM. 
  • Riwayat reaksi sensitif terhadap histamin, penyakit asma yang mendapatkan kortikosteroid dosis tinggi dan blok neuromuskular di ICU. 
  • Miastenia gravis, penyakit neuromuskular lain, gangguan elektrolit berat, hipofosternia, luka bakar. 
  • Hamil dan laktasi.
Efek Samping
Kemerahan pada kulit, hipotensi sementara atau bronkopasme, lemah dan miopati pada penggunaan jangka panjang
Interaksi Obat
Halotan, isofluran, enfluran, antibiotika, antiairitmia, diuretik, Mg sulfat, ketamin, garam litium, obat penghambat ganglion, β bloker, antireumatik, klorpromazin, steroid, feniotin, antikonvulsan, kombinasi penghambat neuromuskular, non-depolarisasi. Penghambat neuromuskular depolarisasi, seperti sukametonium sebaiknya tidak diberikan. Jangan diberikan dalam spuit yang sama dengan tiopentin dan agen alkalin
Kemasan
10 mg/ml x 2.5 ml x 5.
10 mg/ml x 5 ml x 5
Kategori Kehamilan
C
Kategori ATC
M03AC04 - atracurium
Info Tambahan
TRAMUS injeksi mengandung Atracurium Besylate merupakan obat pelumpuh otot golongan non depolarisasi. Obat ini melumpuhkan otot dalam durasi sedang. It Atracurium memiliki berat molekul 1243.49, dengan formula kimia C65H82N2O18S2.
TRAMUS-atracurium-besylate-obat-pelumpuh-otot
TRAMUS Injeksi merupakan larutan steril dan non pirogenik (tidak menyebabkan demam). Tiap mL mengandung 10 mg atracurium besylate. Zat kandungan tambahan setiap vialnya adalah 0.9% benzyl alcohol sebagai bahan pengawet. PH nya disesuaikan dari 3.25 menjadi 3.65 dengan penambahan asam benzensulfonik.

Waktu paruh eliminasi dari TRAMUS adalah sekitar 10 menit. Mekanisme inaktivasinya adalah melalui mekanisme inaktivasi Hofmann, yakni suatu proses non enzymatik yang terjadi pada PH dan temperatur fisiologis. Inaktivasi Hofmann melalui hidrolisis ester yang dikatalisasi oleh esterase-non spesifik.

Eliminasi dari TRAMUS (atrakurium) tidan tergantung pada fungsi hati maupun ginjal.

Produk pecahan utama dari atrakurium adalah laudanosine dan alkohol monokuarter yang mana tidak memiliki efek blok terhadap aktivitas neuromuskular. Alkohol monokuarter kemudian didegradasi lebih lanjut oleh mekanisme Hofmann secara spontan dan dibuang melalui ginjal. Laudanosine diekskresikan melalui ginjal dan dimetabolisme di hati. Waktu paruh laudanosine adalah sekitar 3-6 jam pada pasien dengan fungsi hati dan ginjal yang normal, 15 jam pada gagal ginjal, dan 40 jam pada gagal ginjal dan hati sekaligus. Kadar puncak plasma dari laudanosine tertinggi pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati yang normal adalah sekitar 400 μg/ml.

Waktu berakhirnya efek blok neuromuskular dari TRAMUS tidak tergantung pada metabolisme hati dan ginjal. Sehingga lama kerja obat ini tidak terpengaruh pada kondisi gangguan fungsi ginjal, hati dan sirkulasi.

Uji yang dilakukan pada plasma pasien dengan kandungan pseudocholinesterase yang rendah menunjukkan bahwa inaktivasi TRAMUS tidak dipengaruhi. Demikian pula kadar PH dan suhu tubuh pasien, secara fisiologis juga tidak mempengaruhi secara signifikan durasi kerja dari atracurium.

Hemofiltrasi dan hemodiafiltrasi memiliki efek minimal pada kadar plasma dari atracurium dan metabolitnya seperti laudanosine. Sementara efek hemodialisis terhadap kadar plasma atrakurium tidak diketahui.

Konsentrasi metabolit atracurium ditemukan lebih tinggi pada pasien ICU dengan gangguan fungsi ginjal dan atau hati. Meskipun demikian, metabolit-metabolit ini tidak memiliki efek blok neuromuskular sama sekali.

TERRELL (G)

Produsen Faharenheit
Komposisi Isoflurane
Indikasi Induksi dan pemeliharaan anestesi umum
Dosis
  • Induksi anastesi : Konsentrasi awal 0,5% Anastesi bedah : 1.3-3.0% selama 7-10 menit 
  • Mempertahankan anastesi selama pembedahan 1.0-2.5 % dengan pemberian simultan N20 dan O2 bila diperlukan dengan oksigen murni.
obat-terrell-isoflurane-anestesi-inhalasi

Over Dosis Bila terjadi overdosis isoflurane, segera hentikan pemberian obat. Pastikan jalan nafas bersih dan intak, berikan oksigen.
Pemberian obat Inhalasi
Kontraindikasi
  • Memiliki kecenderungan genetik terhadap hipertermia maligma 
  • Memiliki riwayat atau sedang mengalami hipertermia 
  • Dengan disfungsi hati, ikterik 
  • Demam yang tak dapat dijelaskan, 
Perhatian Hipotensi, depresi pernapasan.
Hamil dan laktasi
Efek Samping
  • Depresi pernapasan, hipotensi, artimia, menggigil, mual, muntah, ileus, peningkatan sementara leukosit. 
  • Gangguan fungsi hati pasca operasi
Interaksi Obat
  • Relaksan otot non-depolarisasi
  • Nitrogen oksida
Kemasan
  • Botol 100 ml x 1
  • Botol 250 ml x 1
Kategori Kehamilan B
Kategori ATC N01AB06 - isoflurane
Info Tambahan TERRELL adalah obat yang mengandung isoflurane, merupakan obat anestesi inhalasi umum yang tidak mudah terbakar dan meledak. Isoflurane merupakan senyawa ether terhalogenasi yang bersama dengan enflurane dan halothane, menggantikan posisi ether sebagai obat anestesi inhalasi, oleh karena  sifat ether yang mudah meledak.
terrel-isoflurane-anestesi-inhalasi

Isoflurane merupakan cairan yang stabil, jernih, tidak berwarna dan tidak mengandung stabilizer dan zat additive lainnya. TERRELL menginduksi anestesi dengan cepat namun dapat juga dengan cepat di rekoveri. Menimbulkan dilatasi bronkhus sehingga baik untuk kasus-kasus penyakit paru obstruktif menahun dan asma bronkhial.

Obat TERRELL ini merupakan depresan sistem pernafasan yang dalam, baik tidal volume dan laju pernafasan menurun selama pemberian obat ini. Depresi nafas dapat berkurang bila ada rangsang dari proses pembedahan, meski pada tahap anestesi yang terdalam.

Isoflurane juga dapat menurunkan tekanan darah (dengan cara menurunkan resistensi perifer), namun efeknya lebih ringan dibandingkan enfluran dan halothan.
Efek terhadap sistem kardiovaskular ini dapat berkurang bila ada rangsang dari proses pembedahan.

Pada sistem saraf pusat, TERRELL (Isoflurane) tidak menimbulkan perubahan pada pembacaan EEG seperti gambaran epileptiform, yang merupakan predisposisi kemungkinan terjadinya kejang pada stadium dalam anestesia. Aliran darah otak dan tekanan intra kranial tidak dipengaruhi sehingga aman digunakan untuk bedah saraf.

Isoflurane dimetabolisme di hepar secara minimal sehingga risiko hepatotoksik dan nefrotoksiknya rendah. Saat ini penggunaan isoflurane pada manusia makin berkurang, digantikan oleh sevoflurane, desflurane dan anestesi injeksi seperti propofol. Namun penggunaanya masih intensif pada anestesi kedokteran hewan.

MILOZ (G)

Produsen Novell Pharma
Komposisi Midazolam
Indikasi Miloz mengandung Midazolam injeksi yang bermanfaat menurunkan rasa cemas dan memberi rasa kantuk hingga efek anastesia yang bermanfaat pada pasien yang akan menjalani operasi. Dapat juga digunakan pada pasien tertentu yang membutuhkan efek sedasi dan anestesi lebih panjang yang ditentukan oleh dokter yang merawat.
miloz-injeksi

Dosis Intra muskular
Medikasi Pra Operasi : Dosis lazim : 5 mg, Dewasa 0.07-0.1 mg/Kg BB.
Lanjut usia dan pasien dalam kondisi lemah 0.025-0.05 mg/Kg BB.

Intra Vena
Induksi anastesi dan sedasi : 10 mg.
Dosis pemeliharaan pada anastesi umum bersifat individual, biasanya tidak melebihi 25% dari dosis induksi.
Sedasi basal awal : 2.5 mg 5-20 menit sebelum Operasi.
Pemberian sesudah itu dapat dilakukan bila perlu. Maksimal 5 mg
Over Dosis Manifestasi overdosis pada obat MILOZ yang mengandung midazolam, serupa dengan obat golongan benzodiazepin lainnya. Gejala yang mungkin muncul meliputi  sedasi, somnolen, kebingungan, koordinasi terganggu, refleks menurun, koma dan efek lain terhadap tanda vital pasien. Namun, belum ada dilaporkan bukti mengenai toksisitas yang spesifik terhadap organ tertentu.

Terapi bila terjadi overdosis pada pemberian midazolam injeksi sama dengan terapi pada overdosis benzodiazepin. Pengawasan fungsi respirasi, denyut nadi dan tekanan darah harus dilakukan. Patensi jalan nafas harus dijaga, dukungan ventilasi dengan oksigen harus tersedia. Bila terjadi hipotensi maka dapat diberikan cairan intravena, reposisi pasien, dan penggunaan vasopressor yang tepat sesuai kondisi pasien.

Tidak ada informasi tersedia mengenai manfaat dialisis peritoneal, diuresis paksa dan hemodialisis dalam terapi overdosis midazolam.

Flumazenil, obat antagonis spesifik dari reseptor benzodiazepin,diindikasikan untuk menghasilkan reversal sebagian ataupun komplit dari efek sedasi benzodiazepin dan dapat digunakan pada situasi dimana overdosis midazolam diketahui dengan pasti.

Namun, ada dilaporkan reaksi hemodinamik reversal yang berat terkait midazolam pasca pemberian flumazenil pada pasien pediatri. Flumazenil harus dianggap sebagai terapi penunjang dan bukan pengganti dari terapi suportif terhadap kondisi overdosis obat golongan benzodiazepin. Olehnya, monitor terhadap fungsi respirasi dan kardiovaskular wajib dilakukan, baik pada pemberian MILOZ maupun pada pemberian flumenazil, antidote dari midazolam.
Pemberian obat Injeksi intra muskular dan intra vena
Kontraindikasi
  • Glaukoma sudut sempit akut
  • Miastenia gravis
  • Syok atau koma
  • Intoksikasi alkohol akut dengan depresi tanda-tanda vital
  • Bayi prematur
Perhatian
  • Insufisiensi Paru
  • Depresi pernapasan
  • Gangguan fungsi ginjal atau hati
  • Pasien dengan gangguan kepribadian. 
  • Pemberian IV jangka panjang dan penghentian terapi secara mendadak
Efek Samping
  • Sistem respirasi : Depresi sistm respirasi, batuk,apneu, henti nafas,
  • Sistem kardiovaskular : fluktuasi tanda-tanda vital, perubahan tekanan darah, aritmia, iritabilitas ventrikular dan hipotensi.
  • Sistem saraf : distonia, sakit kepala, amnesia singkat, mengantuk, oversedasi.
  • Psikiatrik : halusinasi, agresif, gelisah.
  • Reaksi lokal : reaksi pada tempat inj IM, 
  • Saluran cerna : cegukan, mual, muntah, 
  • Imunologik : pruritus, angioedema, bronkokonstriksi.
Interaksi Obat Morfin, meperidin, fentanil, sekobarbital, dropiredol. Antidepresan, neuroleptik, trankuiliser, analgesik dan obat anestesi. Eritromisin, Verapamil, Itrakonazol, ketokonazol, diltiazem, simetidin
Kemasan 5mg/5ml x 10
15 mg/3ml x 5
Kategori Kehamilan D
Kategori ATC N05CD08 - midazolam
Info Tambahan Miloz adalah obat dokter yang mengandung Midazolam dengan rumus kimia C18H13ClFN3.Midazolam merupakan obat dalam golongan benzodiazepin dan merupakan obat sedatif.  Obat ini bekerja pada sistem saraf pusat (otak) dan menyebabkan rasa kantuk, relaksasi otot, insomnia jangka pendek dan mengurangi kecemasan.
miloz-midazolam

Midazolam merupakan depresan sistem saraf pusat durasi singkat. Efek Midasolam terhadap sistem saraf pusat tergantung pada dosis pemberian, rute pemberian dan adanya pemberian bersama obat lain atau tidak.

Onset waktu untuk efek sedasi pada pemberian Miloz intramuskular pada orang dewasa adalah sekitar 15 menit dengan efek puncak sedasi dalam 30-60 menit pasca injeksi. Pada sebuah studi, 73 pasien yang mendapat midazolam injeksi intramuskular, tidak mampu mengingat kartu memori 30 menit pasca injeksi, dan 40% tidak mampu mengingat hingga 60 menit pasca injeksi.

Onset efek sedasi pada pasien anak adalah sekitar 5 menit dengan efek puncak dalam 15-30 menit pasca injeksi.

Pada pemberian intravena, efek sedasi dicapai lebih cepat yakni sekitar 3 hingga 5 menit, baik pada pasien dewasa maupun pasien anak-anak. Kecepatan onset pada pemberian intravena tergantung pada jumlah total obat dan pemberian bersama obat premedikasi sedasi lainnya.

Pada pemberian midazolam injeksi sebagai agen anestesi, induksi anestesi terjadi dalam 1,5 menit bila telah didahului pemberian premedikasi narkotik. Induksi terjadu 2-2,5 menit bila tidak didahului premedikasi narkotik maupun premedikasi sedatif lainnya.

Pada pasien yang tidak terdapat lesi intrakranial, induksi anestesi Intravena dengan midazolam terkait dengan penurunan sedang tekanan cairan serebrospinal, serupa pada pemberian thiopental.

Dosis miloz sebagai premedikasi intramuskular tidak akan mendepresi refleks sistem pernafasan terhadap stimulasi kadar karbondioksida. Sebaliknya pada pemberian intravena akan mendepresi respon sistem respirasi terhadap karbondioksida selama 15 menit.

KETALAR (G)

Produsen Pfizer
Komposisi Ketamine HCL
Indikasi Ketalar digunakan sebagai Anastetik tunggal untuk diagnostik dan prosedur pembedahan yang tidak memerlukan relaksasi otot skeletal.
Induksi anestesi sebelum pemberian anestetik umum lainya.
Sebagai suplemen dari agen anestetik lain yang low poten seperti nitrous oksida.
Pada bidang Obstetrik : Analgetik untuk partus per vaginam atau Sectio Caesaria

Beberapa prosedur dimana ketalar biasa digunakan :
  • debridement, skin graft pada luka bakar, bedah superficial lainnya
  • prosedur neurodiagnostik seperti pneumoencephalogram, myelogram dan punksi lumbal.
  • prosedur diagnostik dan operasi di daerah mata, telinga, hidung dan mulut (termasuk ekstraksi dental).
  • prosedur diagnostik dan operasi di daerah faring, laring dan bronkial. (pada sistem respirasi, dibutuhkan tambahan muscle reaxan).
  • sigmoidoscopy dan bedah minor pada daerah anus, rektum dan sirkumsisi.
  • prosedur extraperitoneal pada ginekologi seperti dilatasi dan kuretasi
  • prosedur anestesi pada pasien berisiko tinggi dengan depresi fungsi vital
  • prosedur yang membutuhkan pemberian obat anestetik via intramuskular
  • pada prosedur kateterisasi kardiak 

obat-ketalar-ketamine-HCL-agen-anestetik

Ketalar merupakan agen anestetik umum dengan onset reaksi cepat. Kondisi anestesi yang dihasilkan obat ini memiliki ciri analgesia dalam, reflesk pharyng-laryng yang normal, tonus otot normal atau sedikit meningkat, stimulasi kardiovaskuler dan respirasi serta kadangkala disertai depresi sistem respirasi yang singkat dan minimal.
Dosis Sama seperti agen anestesi umum lain, dosis bersifat individual karena respon yang berbeda-beda pada tiap orang.

Injeksi Intravenous

Dosis awal Ketalar untuk pemberian intravena berada pada kisaran 1 mg/kgBB hingga 4.5 mg/kgBB. Dosis intravena rata-rata yang dibutuhkan untuk menghasilkan anestesi selama 5-10 menit adalah 2 mg/kgBB.

Sebagai alternatif induksi anestesi pada pasien dewasa, dosis intravena adalah 1 mg hingga 2 mg/kgBB pada kecepatan 0.5 mg/kg/menit. Sebagai tambahan dapat diberikan diazepam 2-5 mg dalam syringe terpisah selama 60 detik. Pada sebagian besar kasus, diazepam 15 mg atau lebih rendah, sudah cukup memadai. Insiden efek samping psikologis seperti kebingungan dan delirium dapat dkurangi dengan pemberian diazepam ini.

Catatan : Konsentrasi Ketalar 100 mg/mL jangan diberikan bila tidak di dilusi dengan baik sebelumnya. Dianjurkan untuk mendilusi Ketalar dengan larutan injeksi steril seperti Aquades, NaCl, Dextrose 5% dan USP.

Kecepatan injeksi : Direkomendasikan penyuntikan Ketalar pada kecepatan rendah (dalam waktu 60 detik). Pemberian yang lebih cepat akan menyebabkan depresi sistem pernafasan dan meningkatkan respon tekanan darah.

Injeksi Intramuscular

Dosis awal Ketalar via injeksi intramuskular berada pada rentang 6.5 hingga 13 mg/kgBB. Bila dosis awal 10 mg/kgBB intramuskular, akan menghasilkan anestesia selama  12 to 25 menit.

Dosis maintenens

Dosis meintenes Ketalar dapat disesuaikan tergantung respon dan kebutuhan pasien selama prosedur/operasi. Penambahan dosis setengah hingga full dari dosis induksi awal, dapat diberikan bila diperlukan. Namun, harus selalu diwaspadai efek gerakan otot ekstremitas yang bersifat tonik-klonik dan tidak bertujuan sepanjang anestesia, Munculnya gerakan-gerakan ekstremitas ini tidaklah berarti induksi anestesia tidak dalam, atau dosis tambahan dibutuhkan.

Pasien dewasa yang mendapat injeksi Ketalar intravena + diazepam intravena, dapat diberi dosis tambahan dengan infus mikrodrip kecepatan rendah dengan dosis Ketalar 0.1 to 0.5 mg/minute, dan diazepam 2 hingga 5 mg intravena.

Pada banyak kasus, dosis total diazepam (induksi + maintenens) 20 mg atau lebih kurang sudah memadai. Dosis disesuaikan dengan kebutuhan, respon pasien dan lamanya operasi.
Over Dosis Bila overdosis atau pada kecepatan pemberian yang terlalu tinggi, dapat terjadi depresi sistem respirasi. Bila terjadi depresi sistem respirasi, harus diberikan bantuan ventilasi dengan respirasi mekanik.
Pemberian obat
  • Injeksi intra vena dan intra muskular
  • Barbiturate dan Ketalar, secara kimiawi tidak kompatibel. Jangan diberikan dari syringe yang sama karena akan menyebabkan presipitasi.
  • Jika diberikan bersama diazepam, harus diberikan terpisah jangan dicampur dalam satu syringe.
  • Dilusi (pengenceran) :
    Ambil secara aseptik 10 mL (50 mg per mL) atau 5 mL (100 mg per mL) ketalar, campurkan dengan infus 500 mL Dextrose 5%, atau NaCl 0.9% atau aquades steril, Akan dihasilkan 1 mg ketamin per mL.
    Pada kondisi restriksi cairan, maka digunakan infus 250 mL, menghasilkan konsentrasi ketamin 2 mg/mL
  • Ketalar 10 mg/mL tidak dianjurkan untuk di dilusi.
Kontraindikasi Pasien dengan resiko komplikasi hipertensi, eklampsia, atau pre-eklampsia
Perhatian
  • Intoksikasi alkohol akut dan kronik
  • Preanastesi terjadi peningkatan Tekanan intra kranial
  • Ketalar diberikan dengan alat resusitatif tersedia. 
  • Oleh karena refleks faring dan laring tetap aktif, maka untuk prosedur yang melibatkan area respirasi harus bersama dengan muscle relaxan dengan dosis yang telah disesuaikan. 
  • Waspadai juga kemungkinan terjadinya aspirasi, khususnya pada pasien dengan isi perut yang tidak kosong.
Efek Samping Efek samping ketalar yang umum dijumpai :

  • Depresi pernafasan
  • Hipotensi
  • Bradikardi
  • Aritmia
  • Reaksi Hipersentivitas
  • Dapat terjadi kebingungan pada postoperatif

Efek samping lebih jarang :

  • Laringospasme
  • Diplopia
  • Nistagmus
  • Kejang tonik klonik
Interaksi Obat Premedikasi dengan barbiturat, benzodiazepin atau opioid, memperpanjang masa pemulihan sebanyak 30-40%.
Kemasan Vial 500 mg/10 mL x 1
Vial 100 mg/10 mL x 1
Kategori Kehamilan B
Kategori ATC N01AX03 - ketamine 
Info Tambahan Ketalar adalah anestetik non barbiturat dengan gugus kimia dl 2-(0-chlorophenyl)-2-(methylamino) cyclohexanone hydrochloride. Ketalar merupakan larutan steril yang sedikit asam (pH 3.5-5.5), diberikan melalui injeksi intravena atau intramuskular dengan konsentrasi kurang lebih 10,50 atau 100 mg ketamin per mL dan mengandung tidak lebih dari  0.1 mg/mL Phemerol (benzethonium chloride) yang ditambahkan sebagai pengawet. Larutan 10 mg/mL dibuat isotonik dengan sodium chloride. (Nacl).
ketamine-HCL
Onset kerja Ketalar tergolong cepat. Pada pemberian dosis intravena 2 mg/kgBB akan menghasilkan kondisi anestesi dalam 30 detik pasca injeksi dengan efek anestesi berakhir dalam 5 hingga 10 menit. Bila dibutuhkan efek anestesi yang berlangsung lebih lama, maka dapat diberikan dosis tambahan secara intravena maupun intramuskular.

Dosis intramuskular berada pada kisaran  9 hingga 13 mg/kgBB,  akan menghasilkan efek anestesi dalam 3-4 menit dan efek anestesi dapat berakhir dalam 12 hingga 25 menit.

COMPOUND 347 (G)

Produsen Fahrenheit
Komposisi Enflurane
Indikasi Induksi dan pemeliharaan untuk anastesi umum inhalasi.
Dosis
  • Anastesi pada Operasi :
    Dosis Induksi 2,4-5%, efek bius tercapai dalam 7-10 menit.
    Diberikan bersama oksigen atau kombinasi oksigen + nitrous oksida.
    Dosis Pemeliharaan 0.5-3% akan mampu mempertahankan efek anestesia.
    Dosis Maksimal 3%.
    Bila memerlukan efek relaksasi, maka dapat ditambahkan muscle relaxan.
    Ventilasi untuk menjaga tekanan karbokdioksida arteri darah pada kisaran 35-45 mmHg.
  • Seksio Caesar : 0.5-1% sebagai suplemen anestesi umum lainnya.
  • Analgesik : Melahirkan per vaginam 0.25 -1% (ekuivalen dengan Nitrous oksida 30-60%)
Over Dosis Bila terjadi gejala over dosis segera hentikan pemberian obat, bersihkan jalan nafas, dan beri oksigen murni.
Pemberian obat Via anestesi Inhalasi
Kontraindikasi
  • Kejang.
  • Diketahui atau diduga ada kecenderungan genetik untuk mengalami hipertermia maligna.
Perhatian
  • Pasien yang peka terhadap stimulasi kortikal (kejang-kejang)
  • Adanya hipersensitivitas terhadap kandungan obat ini
  • Pasien yang secara genetik rawan terkena hipertermia malignant
  • Hindari hiperventilasi untuk mencegah eksitasi sistem saraf pusat
  • Pantau tekanan darah terus menerus. Bila tekanan darah menurun drastis, kurangi pemberian obat (kecuali pada hipovolemik).
  • Disfungsi renal akan meningkatkan level fluorida > 50 mMol/L.
  • Dilaporkan adanya hepatitis postoperatif.
  • Dapat terjadi kenaikan tekanan intrakranial.
  • Dapat memicu hipermetabolik otot skeletal, yang selanjutnya menyebabkan peningkatan kebutuhan akan oksigen dan hipertermia malignant.
  • Turunkan dosis jika diberi bersama obat blokir neuromuskular (rekoveri yang lebih lama bila dibanding halothan atau nitrous oksida).
  • Dapat menurunkan aliran darah hepatik, renal dan limfa.
  • Dapat menyebabkan gejala hiperkalemia perioperatif yang dapat menyebabkan aritmia dan gagal jantung (terutama bila digunakan bersama suksinilkolin atau pada pasien dengan gangguan neuromuskular seperti sindrom Duchenne)
  • Jangan digunakan sebagai obat bius tunggal pada disfungsi ventrikular.
Efek Samping
  • Hipertermia maligna 
  • Aktivitas motorik/kejang (pada anestesia dalam atau anestesia ringan namun disertai hipokapnia) 
  • Hipotensi 
  • Depresi pernafasan
  • Aritmia
  • Menggigil
  • Mual dan muntah
  • Peningkatan leukosit (WBC)
  • Efek samping yang jarang : gangguan/gagal fungsi hati
Interaksi Obat
  • Interaksi serius (sebaiknya gunakan obat bius alternatif bila digunakan bersama), contohnya : benzephetamine, dexfenfluramine, dobutamine, fentanyl, selengkapnya.
  • Interaksi signifikan (monitor dengan ketat), contohnya : acebutolol, albuterol, alfentanil,alprazolam, selengkapnya.
  • Interaksi minor, contohnya : amytriptiline, amoxapine, attacurium,disulfiram, selengkapnya.
Kemasan Botol 250 ml x 1
Kategori Kehamilan B
Kategori ATC N01AB04 - enflurane
Info Tambahan
COMPOUND 347 merupakan obat anestesi umum inhalasi yang mengandung zat aktif Enflurane. Enflurane (2-chloro-1,1,2,-trifluoroethyl-difluoromethyl ether) merupakan senyawa ether terhalogenasi. Dikembangkan oleh Ross Terrell pada tahun 1963,dan pertama kali digunakan secara klinis pada tahun 1966. Banyak digunakan sebagai anestesi inhalasi tahun 1970-1980 an, namun saat ini sudah mulai kurang dgunakan.

obat-compound-347-mengandung-enflurane-anestesi-inhalasi
Enflurane secara struktur adalah isomer dari isoflurane. Obat ini mudah menguap namun, dalam suhu ruang ia berbentuk cair.

Secara klinis, COMPOUND 347 akan menyebabkan depresi otot myocardial terkait dosis, yang dapat menyebabkan penurunan konsumsi oksigen myocardial.

Antara 2% dan 5% dari dosis yang terinhalasi akan dioksidasi di hepar, menghasilkan ion fluorida dan asam difluoromethoxy-difluoroacetat. Jumlah ini lebih tinggi dari metabolisme isoflurane.

COMPOUND 347 akan menurunkan nilai ambang kejang, sehingga jangan digunakan pada pasien penderita epilepsi. Sama seperti obat anestesi inhalasi poten lainnya, obat ini juga cenderung menyebabkan hipertermia maligna dan relaksasi uterus. Penggunaan pada wanita melahirkan akan menyebabkan lebih banyak perdarahan oleh karena efek relaksasi uterusnya.

rumus-kimia-enflurane-compund-347
Obat anestesi methoxyflurane (yang sudah tidak digunakan lagi) memiliki efek nefrotoksik dan menyebabkan gagal ginjal akut terkait dengan pelepasan ion fluorida selama metabolismenya yang berlebihan ke dalam darah. Metabolisme Enfluran juga menghasilkan ion fluorida namun dengan kadar plasma yang jauh lebih rendah sehingga jarang menyebabkan gangguan pada ginjal. Namun penggunaannya tetap harus hati-hati pada pasien yang telah mengalami gangguan fungsi ginjal.

COMPOUND 347 akan memperlihatkan efek dalam 7-10 menit sejak diberikan per inhalasi. Mekanisme pasti dari efek anestesinya belum diketahui pasti, namun diduga terkait dengan efek modulator alosterik positif dari reseptor GABA, glycine dan 5-HT3 serta sebagai modulator alosterik negatif dari reseptor AMPA, kainafe , NMDA dan reseptor nikotinik asetilkolin.

Modulator alosterik maksudnya adalah substansi yang mempunyai efek tidak langsung yang mempengaruhi secara agonis (alosterik positif) maupun invers agonis (alosterik negatif) terhadap protein target, seperti reseptor.

AERRANE (G)

Produsen
Kalbe Farma

Komposisi
Isoflurane (tiap mL mengandung isoflurane 99,9%)

Indikasi
Anastesi inhalasi umum.
Keuntungan anestesi dengan isofluran antara lain irama jantung stabil dan tidak terangsang oleh adrenalin endogen maupun eksogen. Bangun dari anestesia cepat yang menguntungkan untuk operasi rawat jalan . Pemakaian terhambat oleh harga yang mahal.

Dosis
Induksi anastesi : Konsentrasi awal 0,5%
Anastesi bedah : 1.3-3.0% selama 7-10 menit
Mempertahankan anastesi selama pembedahan 1.0-2.5 % dengan pemberian simultan N20 dan O2 bila diperlukan dengan oksigen murni : konsentrasi Aerranne dapat diberikan 1.5 - 3.5%

Overdosis
Bila terjadi overdosis, segera hentikan pemberian obat. Pastikan jalan nafas bersih dan intak, berikan oksigen.

Pemberian obat
Inhalasi

Kontraindikasi
Disposisi genetik terhadap hipertermia maligma
Riwayat hipertermia
Dengan disfungsi hati, ikterik
Demam yang tak dapat dijelaskan,
Lekositosis  dan eosinofilia terjadi setelah pemberian anestetik halogen
Operasi obstetri

Perhatian
Monitor pernafasan secara  ketat.
Pengulangan anestesi dalam periode waktu yang singkat, Miestenia gravis
Dapat bereaksi dengan absorben CO2 menghasilkan karbon monoksida yang dapat menyebabkan peningkatan kadar karboksihemoglobin pada beberapa pasien.

Efek Samping
Hipotensi arterial, peningkatan denyut jantung, gangguan serius ritme vertikular, depresi nafas, gangguan fungsi hati, ikterus dan kerusakan hati.
Menggigil, mual, muntah setelah sadar, hipertemia meligna, ruam, iritasi pada membran mukosa

Interaksi Obat
MAOI non selektif, α dan β simpatomimetik, menghambat kerja β-bloker.
Meningkatkan efek hepatotoksik dengan INH.
Peningkatkan risiko aritmia, ventrikuar dengan epinefrin. Simpatomimetik tidak langsung
Meningkatkan efek obat pelemah otot non deplorizing
Analgetik morfin dan antagonis Ca

Kemasan
Inhalan : 100% x 250 ml x 1

Kategori Kehamilan
B

Kategori ATC

Info Tambahan
AERRANE adalah obat yang mengandung isoflurane merupakan agen anestesi inhalasi umum yang tidak mudah terbakar dan meledak. Isoflurane merupakan senyawa ether terhalogenasi yang bersama dengan enflurane dan halothane, menggantikan posisi ether sebagai obat anestesi inhalasi, oleh karena  sifat ether yang mudah meledak.
obat-anestesi-aerrane-by-obatdokter.com

Senyawa kimia isoflurane adalah 1-chloro-2,2,2-trifluoroethyl difluoromethyl ether (C3H2ClF5O) Titik didih 58,5, koefisien partisi darah/gas 1,4, MAC 1,15%.
senyawa-kimia-aerrane-isoflurane-adalah-obat-anestesi-inhalasi

Isoflurane memiliki sifat yakni cairan yang stabil, jernih, tidak berwarna dan tidak mengandung stabilizer dan zat additive lainnya.

AERRANE menginduksi anestesi dengan cepat namun dapat juga dengan cepat di rekoveri. Menimbulkan dilatasi bronkhus sehingga baik untuk kasus-kasus penyakit paru obstruktif menahun dan asma bronkhial. Obat ini merupakan depresan sistem pernafasan yang dalam, baik tidal volume dan laju pernafasan menurun selama pemberian obat ini.
Depresi nafas dapat berkurang bila ada rangsang dari proses pembedahan, meski pada tahap anestesi yang terdalam.

AERRANE juga dapat menurunkan tekanan darah (dengan cara menurunkan resistensi perifer), namun efeknya lebih ringan dibandingkan enfluran dan halothan. Efek terhadap sistem kardiovaskular ini dapat berkurang bila ada rangsang dari proses pembedahan.

Pada sistem saraf pusat, AERRANE tidak menimbulkan perubahan pada pembacaan EEG seperti gambaran epileptiform, yang merupakan predisposisi kemungkinan terjadinya kejang pada stadium dalam anestesia. Aliran darah otak dan tekanan intra kranial tidak dipengaruhi sehingga aman digunakan untuk bedah saraf.

Isoflurane dimetabolisme di hepar secara minimal sehingga risiko hepatotoksik dan nefrotoksiknya rendah.

Saat ini penggunaan isoflurane pada manusia makin berkurang, digantikan oleh sevoflurane, desflurane dan anestesi injeksi seperti propofol. Namun penggunaanya masih intensif pada anestesi kedokteran hewan.

MYFORTIC (G)

Produsen
Novartis Indonesia

Komposisi
Mycophenolic acid (dalam bentuk Mycophenolate sodium)

Indikasi
Terapi kombinasi dengan obat lain seperti siklosporin untuk mikroemulsi dan kortikosteroid untuk profilaksis penolakan akut organ donor pada pasien yang menerima transplantasi ginjal allogenik.

Dosis
  • Dosis Myfortic Untuk dewasa adalah 720 mg 2x/hari (total dosis harian 1440 mg)
  • Dosis Myfortic untuk anak 5-16 tahun adalah 400 mg 2x/hari (total maksimum 720 mg 2x/hari)
  • Terapi harus dimulai 24 jam setelah transplantasi.
  • Pada pasien yang diberi mikofenolat mofetil 2 g, terapi ini dapat digantikan dengan 720 g Myfortic 2x/hr

Over dosis
Konsumsi Myfortic yang berlebihan dapat menimbulkan overdosis dan terjadi oversupresi dari sistem imun. Akibatnya,  seseorang akan rawan terkena infeksi oportunistik, infeksi fatal hingga sepsis. Bila ditemukan diskrasia darah (misalnya neutropenia dengan jumlah neutrophil absolut kurang dari 1.5 x 103 /mL ataupun anemia), maka konsumsi myfortic sebaiknya dihentikan.

Gejala yang mungkin muncul bila terjadi overdosis meliputi : kelainan hematologi (leukopenia, neutropenia), dan gejala saluran cerna seperti nyeri abdominal, diarea, nausea, muntah dan dispepsia.

Untuk mengatasi overdosis dapat diberikan terapi suportif dan simtomatik. Dialisis diketahui dapat menyingkirkan metabolit inaktif Myfortic, yakni mycophenolic acid glucoronide (MPAG), namun tidak signifikan oleh karena ikatan senyawa asam mycophenolic dengan protein plasma yang mencapai 98%.

Dengan melakukan intervensi pada sirkulasi enterohepatik dari mycophenolic acid, misalnya dengan menggunakan charcoal atau sekuester asam empedu (kolestiramin), dapat mengurangi mycophenolic dalam peredaran darah sistemik.


Pemberian obat
  • Berikan pada saat perut kosong, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.
  • Telan utuh, jangan dikunyah/ dihancurkan/ dipotong menjadi beberapa bagian
Kontraindikasi
  • Hipersensitif teradap mycophenolate Na, mycophenolik acid, mycophenolate mofetil atau terhadap kandungan lain obat ini.Reaksi hipersensitif biasanya ditandai dengan nyeri dada, kulit kemerahan, pruritus dan hipotensi
  • Hamil
Perhatian
  • Jangan diberikan pada pasien dengan defisiensi herediter hyphoxatine-guanine phosphoribosyltransferase.
  • Hindari sinar matahari dan paparan Ultraviolet.
  • Jangan menggunakan vaksin hidup.
  • Gangguan saluran cerna berat.
  • Hamil dan menyusui
Efek Samping
Efek samping Myfortic terutama pada hematologik dan saluran cerna dengan gejala antara lain : Leukopenia, nausea, sakit kepala,, tremor, diare, limfoma, penyakit keganasan lain, infeksi oportunistik, herpes simpleks, kandidiasis, gangguan saluran cerna, ulserasi lambung, haemorhage dan perforasi

Interaksi Obat
  • Antasid yang mengandung Mg dan Al hidroksida
  • Kolestiramin,
  • Obat lain yang mengganggu sirkulasi enterohepatik,
  • Kontrasepsi hormonal. Myfortic dapat menurunkan efektivitas obat kontrasepsi hormonal (oral, patch dan cincin) dan menyebabkan kehamilan.
  • Azathioprine
  • Rifampin
  • Obat-obatan yang yang melemahkan sistem imun (misalnya, natalizumab dan rituximab)
Kemasan
  • Tablet 180 mg x 12 x 10.
  • Tablet 360 mg x 5 x 10 dan 12 x10
Kategori Kehamilan
D

Kategori ATC
L04AA06 - Mycophenolic acid, selective immunosupressants

Info Tambahan
MYFORTIC (mycophenolic acid) adalah obat  tablet lepas lambat, berupa formulasi enterik dari mycophenolate sodium, yang membawa zat aktif dari myfortic yakni mycophenolic acid (MPA). Kandungan lainnya adalah zat tidak aktif seperti koloid silikon dioksida, crospovidone, laktosa anhydrosa, magnesium stearate, povidone dan pati.Sementara selaput enteriknya terbuat dari hypromellose phtalate, titanium dioksida, iron oxide yellow dan indigotine (180 mg) atau iron oxide red (360mg)
myfortic-mycophenolic-acid

Myfortic adalah obat golongan imunosupresan, bekerja sebagai inhibitor selektif, non kompetitif dan reversibel dari enzim inosine monophospate dehydrogenase (IMPDH). Inhibisi terhaap IMPDH akan menghambat sintesis nukleotida guanosin sehingga menghalangi proses proliferasi dari sel, khusunya sel imun limfosit T dan B, yang sangat tergantung pada proliferasi guanosin ini.

Pada penelitian in-vitro, tablet Myfortic tidak akan melepaskan zat aktif MPA dalam kondisi asam (PH di bawah 5) seperti yang ditemukan di lambung. Namun, selaput enteriknya sangat mudah larut pada kondisi PH normal seperti dalam usus. Konsentrasi maksimal dalam darah tercapai rata-rata dalam 1.5 hingga 2.75 jam pasca ingesti.

Dalam darah, Mycophenolic acid (MPA) berikatan kuat dengan albumin, hingga lebih dari 98%.  Sementara metabolitnya, mycophenolic acid glucoronida (MPAG) berikatan 82 % dengan albumin. Angka MPA bebas dapat menigkat bila ditemukan kondisi dimana ikatan dengan protein rendah, seperti pada malnutrisi, uremia, kegagalan fungsi hati/ginjal dan hypoalbuminemia.
rumus-bangun-senyawa-mycophenolic-acid

Sebagian besar MPA dibuang melalu urin dalam bentuk metabolitnya MPAG, (lebih dari 60%). Selain itu, MPAG juga di sekresikan melalui empedu dan di de-konjugasikan oleh flora usus menghasilkan MPA kembali. MPA ini akan diserap kembali dan menyebabkan peninggian kadar darah kedua kalinya dari MPA, kurang lebih 6-8 jam pasca di ingesti.

IMURAN (G)

Produsen
GlaxoSmithKline

Komposisi
Azathioprine

Indikasi
Pengobatan pada pasien yang menerima transplantasi organ, Hepatitis aktif kronik, Arthritis rheumatoid berat yang tidak berespon terhadap obat lain, Lupus eritematosus sismetik, Dermatomisitis, Pemfigus vulgaris, Poliateritis nodosa, Anemia hemolitik yang didapat, Purpura trombositopenia idiopatik, Pioderma gangrenosum

Dosis
Kondisi autoimun : 1-3 mg/kg/hr (50-100 mg), disesuaikan dengan respon pasien. 
Pada arthritis reumatoid, IMURAN diberikan dalam dosis tunggal atau terbagi 2x/hari. Dosis dapat dinaikkan setelah 6-8 minggu terapi, dan selanjutnya dengan interval 4 mingguan. Dosis dinaikkan hanya bila respon pasien kurang memuaskan dan tidak ada tanda toksisitas. Efek terapi biasanya dicapai dalam beberapa minggu, namun bila dalam 12 bulan tidak ada perbaikan, obat dapat dihentikan dengan penurunan dosis secara bertahap.

Supresi reaksi penolakan transplantasi : Dosis awal IMURAN 3 s/d  5 mg/kg kemudian dosis maintenance 1-3 mg/kg/hr , disesuaikan dengan respon pasien.
IMURAN biasanya diberikan dalam dosis tunggal harian, dimulai pada hari dilakukan transplantasi. Bila reaksi penolakan terhadap organ tetap berlangsung, dosis IMURAN tidak boleh dinaikkan hingga mendekati toksik karena akan mengakibatkan gangguan fungsi hematologik berat dan fungsi organ lainnya.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis harus disesuaikan, lebih rendah dari yang biasa,

Over dosis
Dosis lethal LD50 dari IMURAN pada tikus adalah sekitar 2500mg/kg dosis tunggal. Dosis yang sangat besar dari obat ini akan menyebabkan hipoplasia sumsum tulang, perdarahan, infeksi dan kematian.

Sekitar 30% IMURAN akan berikatan dengan protein serum dan kurang lebih 45% dapat dibuang melalui hemodialisis selama 8 jam. Pernah ada satu kasus keracunan dilaporkan pada pasien dengan transplantasi ginjal. Pasien tersebut mengkonsumsi dosis tunggal IMURAN hingga 7500 mg. Efek toksik yang segera muncul meliputi nausea, muntah dan diare lalu diikuti leukopenia ringan, dan gangguan fungsi hati ringan. Kadar sel darah putih, SGOT dan bilirubin, kembali normal, 6 jam pasca overdosis.
Pemberian obat
Diberikan per oral.
Lebih dianjurkan untuk diberikan  pada saat atau sesudah makan untuk mengurangi rasa tidak nyaman pada saluran cerna.
Sebaiknya dikonsumsi secara teratur dan pada jam yang sama
Pada arthritis, biasanya dibutuhkan waktu 2 bulan hingga keluhan benar-benar hilang. Beritahu dokter bila kondisi tidak membaik setelah 3 bulan penggunaan.

Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap azathioprin dan 6-merkaptopurin.
Hamil.

Perhatian
Lakukan monitor pendahuluan terhadap kerusakan hati atau ginjal yang berat. Hamil. Lanjut usia (monitor terhadap hitung lekosit)

Efek Samping
Efek samping IMURAN terutama pada sistem hematologik dan saluran cerna. Gejala yang ditemukan meliputi : Depresi sumsum tulang, hematopoiesis, makrositosis. Mual, muntah, anoreksia, alergi, ikterus kolekstatik. Berat ringannya efek samping ini tergantung dosis serta kondisi penyakit yang mendasari.

Interaksi Obat
Alopurinol menghambat metabolisme IMURAN (azathioprine). Bila IMURAN digunakan bersamaan dengan allopurinol, maka dosis IMURAN harus disesuaikan 1/3 hingga 1/4 dari dosis biasa. Obat lain yang juga menghambat metabolisme IMURAN adalah golongan aminosalisilat.

Imuran menurunkan blokade neuromuskular dari obat kurare dan tubokurarin; menimbulkan efek potensiasi terhadap suksinikolin; menghambat efek antikoagulan dari warfarin. Tidak boleh diberikan bersama dengan penislamin, kotrimoksazol dan katopril

Kemasan
Tab 50 mg x 100

Kategori Kehamilan
D

Kategori ATC
L04AX01 - Azathioprine, other immunosupressants

Info Tambahan
Obat IMURAN mengandung zat aktif Azathioprine, merupakan obat imunosupresan dan antimetabolit yang digunakan pada transplantasi organ dan penyakit-penyakit autoimun. Selain azathioprine, IMURAN juga mengandung zat yang tidak aktif seperti laktosa, magnesium stearate, pati kentang, povidone dan asam stearat.
IMURAN-azathioprine-obat-imunosupresan

Azathioprine awalnya disintesis sebagai obat kanker dan pro drug dari merkaptopurine pada tahun 1957. Telah digunakan sebagai imunosupresan kurang lebih selama 50 tahun.

IMURAN merupakan turunan imidazolyl dari 6-mercaptopurine sehingga sebagian besar efek biologisnya menyerupai obat induk. Obat ini bekerja dengan cara mengintervensi proses replikasi DNA dalam sel dan memblok sintesis purin, sehingga menghambat proses replikasi sel. Sel-sel yang sering melakukan proses replikasi diantaranya adalah sel-sel imun seperti limfosit B dan T, olehnya menjadi paling terkena efek dari obat ini.
senyawa-azathioprine

IMURAN diabsorpsi dengan baik pada  pemberian oral. Kadar serum maksimum tercapai 1-2 jam pasca ingesti oral dan waktu paruh adalah sekitar 5 jam. IMURAN dimetabolisme menjadi 6-mercaptopurine dan keduanya dibuang dari darah dengan cepat melalui proses metilasi di eritrosit dan hepar. Azathioprine dan mercaptopurin akan ditemukan dalam urin, 8 jam setelah setelah dikonsumsi per-oral.